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zliming2004的博客

新药研发与药物合成

 
 
 

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UCB的新一代抗癫痫药物Briviact?(Brivaracetam,布瓦西坦)获得EU批准  

2016-02-02 12:05:27|  分类: 药物化学 |  标签: |举报 |字号 订阅

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Brivaracetam

2015年12月初,UCB的新一代抗癫痫药物Briviact?(Brivaracetam,布瓦西坦)获EMA的CHMP首肯。

2016年1月19日UCB宣布欧洲委员会 (EC) 已批准 BRIVIACT?(brivaracetam,布瓦西坦) 用于16岁及以上青少年和成人癫痫患者的部分发作,伴有或不伴继发性全身性发作的辅助治疗。BRIVIACT?治疗是未进行滴定确认,意味着病人接受治疗剂量的选择从治疗的第一天开始。

癫痫是一种长期、慢性脑部疾病,以脑内神经元群反复发作性过度放电而引起的突发性、暂时性脑功能失常为特征的经系统常见病。癫痫在人群中的发病率为0.6%~1.1%,其中儿童癫痫发病率约为成人10~15倍,约60%癫痫患者起病于儿童期。目前全球约有5000万癫痫患者,每年新增200万癫痫患者。我国约有1000万癫痫患者,其中600多万为有发作的患者,每年新发癫痫患40万。在欧洲,癫痫也会影响到约 700 万人,尽管目前可用的治疗方法很多,许多癫痫患者至少接受一个AED治疗,仍然有癫痫发作的可能。

癫痫的治疗包括药物治疗、手术治疗、物理治疗和心理治疗等。其中药物治疗是最常用,因癫痫病程长,治疗周期长,抗癫痫药物临床需求越来越大。2008年全球抗癫痫处方药市场销售规模为167.92亿美元,占全球药品市场年度销售规模的2.15%。近年来,受金融危机及三大最畅销抗癫痫药物左乙拉西坦、托吡酯和拉莫三嗪专利保护期的影响,抗癫痫处方药市场规模有所下降。来自IMS数据显示,2013年全球最畅销的抗癫痫药物(AEDs)详见表1。

在全球最畅销的抗癫痫药物中,作为广谱抗癫痫药的左乙拉西坦(开浦兰?)因可用于癫痫的单独治疗,且不与其它抗癫痫药物发生相互作用,耐受性好等优点而成为一线药物。早在2008年其全球销售额就已突破20亿美元。然而,受专利悬崖的影响,近年来其全球销售额一度呈下滑趋势。迄今为止,我国CFDA除已批准UCB公司的开浦兰进口外,还批准了重庆圣华曦、浙江京新、珠海联邦和深圳信立泰的左乙拉西坦片。

布瓦西坦是比利时UCB公司的开浦兰(左乙拉西坦)遭遇专利悬崖后推出的一款新型的抗癫痫药物,其结构与左拉西坦相似的AEDs。布瓦西坦通过与突触囊泡蛋白2A(SV2A)结合而发挥抗癫痫作用。布瓦西坦与SV2A的结合力约为左拉西坦的10倍。布瓦西坦具有生物利用度较高,达峰时间较短的特点。反复给药后一周内达到稳定血药浓度,且食物对其吸收无影响。布瓦西坦良好的药理学活性、临床疗效及安全性有望成为继左乙拉西坦后又一重磅抗癫痫药物。

欧共体批准基于三个关键临床3期的研究 (N01252、 N01253 和 N01358),证实,与安慰剂组相比,布瓦西坦每28天部分性发作(POS)频率明显减少。其中,布瓦西坦50mg/天、100mg/天和200mg/天分别为19.5%、24.4%和24.0%(P<0.01)。POS频率减少50%或更多的患者比例分别为50mg剂量组34.2%、100mg剂量组39.5%、200mg剂量组37.8%,安慰剂组20.3%(所有组P<0.01)。布瓦西坦耐受性较好,最常见的不良反应是嗜睡 (15.2%),头晕 (11.2%)、 头痛 (9.6%) 和疲劳 (8.7%).

Brivaracetam目前在包括美国在内的其他国家澳大利亚、 加拿大和瑞士等审批过程中。


Levetiracetam.svg

https://en.wikipedia.org/wiki/Levetiracetam

Levetiracetam, marketed under the trade name Keppra among others, is a medication used to treatepilepsy.[1] It is used for partial onset, myoclonic, or tonic-clonic seizures.[2] It is the S-enantiomer of etiracetam.

Levetiracetam is available by mouth in two forms: immediate release and extended release.[3] An immediate release tablet has been available as a generic in the United States since November 2008, and in the UK since 2011.[4][5] The United States patent for the extended release tablet expires September 17, 2028


布瓦西坦其他合成路线待整理,请稍后再来查看。

Brivaracetam布瓦西坦合成路线一:
brivaracetam布瓦西坦合成路线一

Brivaracetam布瓦西坦合成路线二:
参考来源:WO2005028435
brivaracetam布瓦西坦合成路线二

Brivaracetam布瓦西坦合成路线三:
参考来源:WO2007031263 
brivaracetam布瓦西坦合成路线三
Brivaracetam布瓦西坦合成路线四:
参考:Brivaracetam布瓦西坦专利 WO2007065634
brivaracetam布瓦西坦合成路线四

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