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zliming2004的博客

新药研发与药物合成

 
 
 

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诺华重磅心衰药Entresto(LCZ696)组成Sacubitril的合成  

2015-07-12 20:27:21|  分类: 合成化学 |  标签: |举报 |字号 订阅

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诺华重磅心衰药Entresto(LCZ696)组成Sacubitril的合成 Synthesis of Sacubitril, A Component of Novartis’ megablockbuster heart failure drug Entresto

Novartis New $5B Blockbusterheart failure drug Entresto(Valsartan+Sacubitril) will cost about $12.50 a day 诺华重磅心衰药物Entresto瑞士制药巨头诺华(Novartis)备受瞩目的慢性心衰药物Entresto(sacubitril/valsartan, Sacubitril/ 缬沙坦, 前称LCZ696)2015年7月7日提前6周获得FDA批准,用于射血分数降低的心力衰竭(heart failure)患者,降低心血管死亡和心衰住院风险。Entresto是一种首创新药,以多种方式作用于心脏的神经内分泌系统,该药是过去25年内心衰治疗领域的一个伟大突破,有望成功动摇过去10年未被修改的心衰治疗整体框架。

Chemical Structure of Entresto (sacubitril+valsartan, LCZ696), Novartis blockbuster heart drug  诺华重磅心衰药物Entresto的化学结构Entresto(sacubitril/valsartan, Sacubitril/ 缬沙坦))是一种万众瞩目的心衰药物,是首个也是唯一一个在临床试验中疗效显著超越标准治疗药物依那普利(enalapril)的药物,而且表现出更高的安全性。Entresto的杰出表现,使该药成为过去10年中心脏病学领域最重要的进展之一。此前,业界早已按捺不住,纷纷预测Entresto将毫无疑问地成为超级重磅明星,上市后将迅速被临床医生接纳并取得一鸣惊人的成绩,年销售峰值将超过60亿美元,并且在未来数年,该领域将无任何药物能与Entresto抗衡。

诺华重磅心衰药Entresto(LCZ696)组成Sacubitril的合成  Synthesis of Sacubitril, A Component of Novartis’ megablockbuster heart failure drug Entresto

Synthesis of Sacubitril, A Component of Novartis' megablockbuster heart failure drug Entresto 诺华重磅心衰药Entresto(LCZ696)组成Sacubitril的合成Entresto是一种首创的双效血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂(ARNI),具有独特的作用模式,能够增强心脏的保护性神经内分泌系统(NP系统,钠尿肽系统),同时抑制有害系统(RAAS系统,肾素-血管紧张素-醛固酮系统),被认为能够减少衰竭心脏的应变。LCZ696结合了诺华的高血压药物代文(Diovan,通用名:valsartan,缬沙坦)和实验性药物AHU-377。AHU377是一种脑啡肽酶抑制剂,可阻断威胁负责降血压的2种多肽的作用机制,valsartan是一种血管紧张素II受体拮抗剂,可改善血管舒张,刺激身体排泄钠和水。

Entresto适用人群为心功能分级为II-IV(NYHA class II-IV)的中度至重度心衰患者,该药通常是与其他心衰药物联用,以取代血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂或其他血管紧张素受体阻断剂(ARB)。心力衰竭是一种危机生命的心脏疾病,患者心脏无法泵出足够的血液,因而面临着高风险死亡、反复住院治疗及其他症状(如呼吸困难,疲劳,体液潴留),该病会严重影响患者寿命及生活质量。据估计,在美国有近600万心衰患者,约一半伴有射血分数降低,其中约有220万患者归类为NYHA分级II-IV。

Entresto的获批,是基于里程碑III期PARADIGM-HF研究的积极顶线数据,这是在心衰患者群体中开展的有史以来规模最大的研究。数据显示,在多个关键终点,Entresto均显著优越于心衰标准治疗药物ACE抑制剂依那普利(enalapril),数据具有高度统计学显著差异和临床重要性。横跨各治疗组,Entresto从治疗早期便表现出了可持续的治疗利益:(1)心血管疾病死亡风险降低20%(p=0.00004);(2)心脏衰竭住院率降低21%(p=0.00004);(3)全因死亡风险降低16%(p=0.0005);(4)总体而言,综合衡量心血管死亡或心脏衰竭住院主要终点,风险降低20%(p=0.0000002)。安全性方面,Entresto表现出了超越常规药物的更高安全性。

Novartis’ Entresto (sacubitril/valsartan, previously known as LCZ696) was approved by the U.S. Food and Drug Administration on July 7, 2015 for the treatment of heart failure.

Entresto (sacubitril/valsartan is the first of a new class of drugs known as Angiotensin Receptor Neprilysin Inhibitors. It consists of the well-known angiotensin receptor blocker valsartan and a novel neprilysin inhibitor sacubitiril.

Entresto (sacubitril/valsartan) is expected to be a blockbuster drug. Novartis has estimated that annual sales could hit $5 billion. Entresto will cost $4,562 a year or $12.50 a day for two tablets a day.

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