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zliming2004的博客

新药研发与药物合成

 
 
 

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杂项  

2014-09-03 19:35:47|  分类: 药物化学 |  标签: |举报 |字号 订阅

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设计阿帕替尼的陈国庆挺厉害的,他搞的另一个分子Lucitanib (AL3810, E3810, delitinib)也上临床了,国外权益卖给了Servier和Clovis Oncology,中国权益应该还在上海药物所,不知道最终是谁接手,CFDA在2012年就发了临床批件


:阿帕替尼是根据motesanib来的吧?
阿帕替尼肝癌II期拿到的mOS是9.7个月,不优于索拉非尼III期的10.7个月,阿帕替尼副作用要大些,现在恒瑞有三种选择:A,放弃肝癌,有点可惜了,肝癌市场比胃癌大;B,做安慰剂对照III期,CFDA要顶住压力批准一种可能劣于标准疗法的新药;C,与索拉非尼头对头,恒瑞自担失败风险,不知道恒瑞怎么选?


近十年他主持开发了甘草次酸衍生物(抗HBV)、II型FAS酶抑制剂(抗菌)、截短侧耳素衍生物、椒苯酮胺衍生物、多尼培南类似物、头孢唑兰类似物、阿格列汀类似物(DPP-4抑制剂)、特地唑胺类似物、质子泵抑制剂、喹诺酮类抗生素、盐皮质激素受体拮抗剂、dacomitinib类似物(pan-HER2抑制剂)、T/L型钙通道阻滞剂、SGLT2抑制剂、阿伐那非类似物(PDE5抑制剂)、替加环素类似物、克唑替尼类似物(ALK/c-Met抑制剂)、Torin 2类似物(PI3K/mTOR抑制剂)、雷马曲班类似物(CRTH2拮抗剂)、PDE4抑制剂、idelalisib类似物(PI3Kδ抑制剂)、OSI-027类似物(mTOR抑制剂)、AVL-292类似物(第二代BTK抑制剂)、PRT062607类似物(Syk抑制剂)、nintedanib类似物(VEGFR/FGFR/PDGFR抑制剂,治疗特发性肺纤维化)、AS602801类似物(JNK抑制剂),已将艾帕培南、哌诺沙星、安纳拉唑、依格列汀、安纳拉唑、百纳培南、泰乐地平、哌罗替尼、阿莫奎尼等多个项目推入临床研究,目前手上还有多个临床前化合物,打造中国规模最大的me-too药物研发流水线。
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