注册 登录  
 加关注
查看详情
   显示下一条  |  关闭
温馨提示!由于新浪微博认证机制调整,您的新浪微博帐号绑定已过期,请重新绑定!立即重新绑定新浪微博》  |  关闭

zliming2004的博客

新药研发与药物合成

 
 
 

日志

 
 
 
 

减肥药物——自欺欺人  

2013-01-10 14:15:23|  分类: 默认分类 |  标签: |举报 |字号 订阅

  下载LOFTER 我的照片书  |

减肥药无疑是各类药品中监管最混乱的,保健品冒充药品进行宣传也就算了,可恨的是还偷偷地添加药品,而这些药品大多数都是有很强副作用的,坑害了无数肥胖病人。

 

2012年,美国FDA破天荒批准了两个减肥药,一个是氯卡色林(新型苯乙胺类食欲抑制剂),另一个是芬特明的复方制剂(老药重新开发)。从临床实验数据来看,可能远远没有达到公众的预期,更远没有广告宣传的那样神奇:氯卡色林治疗1年可使患者体重平均下降3.0-3.7%,治疗组有47%的受试者减重至少5%,安慰剂组有23%的受试者减重至少5%。

 

减少3%的体重有多大区别?就算有意义,为了将23%的成功率提高到47%,真的值得吃上1年的药,花那么多钱,还得冒着很大的心血管病风险?正在依赖药物减肥或尝试药物减肥的醒醒吧,在目前的医药水平,肥胖这种综合性代谢疾病真的不是可以通过药物控制的,要控制肥胖起码得在成功控制糖尿病之后,因为肥胖的机制比糖尿病更复杂。目前最有效的减肥手段还是体育运动、合理饮食,这些非药物手段的成功率远大于50%,当然减轻体重也不只3%。

 

目前上市的减肥药有:

(1)脂肪酶抑制剂

通过直接阻断人体对食物中脂肪的吸收,达到减肥目的。不作用于中枢神经,副作用较少。

奥利司他(Orlistat):全球唯一的OTC减肥药。

西替利司他(Cetilistat):已完成III期临床,提交新药申请。

 

(2)食欲抑制剂

儿茶酚胺类递质如去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等影响摄食行为,刺激这些递质的释放或抑制重摄取,兴奋中枢交感神经,抑制摄食行为。这类药物都有苯乙胺的核心结构,有很强的食欲抑制活性,同时也有很强的中枢神经系统副作用,停药后易反弹,长期用药具有成瘾性,属于精神类管制药品。另外这类结构很容易脱靶命中5-HT2B,导致心脏瓣膜损害,更关键的是这一副作用通过动物实验检测不到。

安非他明(Amphetamine):1939年获批。

甲基安非他明(Methamphetamine):1943年获批,俗称冰毒。

芬特明(Phentermine):1959年获批,2012年与托吡酯组成混合缓释剂上市。

苄非他明(Benzphetamine):1960年获批。

芬氟拉明(Fenfluramine):1997年因心脏瓣膜损害撤市。

安非拉酮(Amfepramone):1959年获批,其中枢兴奋作用较弱。

苯二甲吗啉(Phendimetrzine):1959年获批。

西布曲明(Sibutramine):1997年获批,2010年因心血管副作用撤市。

氯卡色林(Lorcaserin):2012年获批。

 

(3)大麻素受体-1拮抗剂

大麻素受体有两种亚型,即CB1受体和CB2受体,CB1受体主要存在于中枢系统,CB2受体分布于外周。CB受体可激活多重细胞转导通路,食物吸收需要CB1受体参与,阻断CB1受体能减少机体对食物的吸收。该类抑制剂有中枢神经系统副作用,目前基本已撤出临床。

Rimonabant:2006年欧洲上市,2008年撤市。

Taranabant:2008年中止III期临床。

CP-945598:2008年中止III期临床。

 

目前在研药物有神经肽Y受体拮抗剂、5-HT受体激动剂、Ghrelin受体拮抗剂、褪黑素受体-4激动剂、神经调节肽U受体-2激动剂、阿片受体拮抗剂、β3受体激动剂、胆囊收缩素受体激动剂。

  评论这张
 
阅读(187)| 评论(1)
推荐 转载

历史上的今天

在LOFTER的更多文章

评论

<#--最新日志,群博日志--> <#--推荐日志--> <#--引用记录--> <#--博主推荐--> <#--随机阅读--> <#--首页推荐--> <#--历史上的今天--> <#--被推荐日志--> <#--上一篇,下一篇--> <#-- 热度 --> <#-- 网易新闻广告 --> <#--右边模块结构--> <#--评论模块结构--> <#--引用模块结构--> <#--博主发起的投票-->
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

页脚

网易公司版权所有 ©1997-2018